– Antifúngico. Clotrimazol es un antifúngico con estructura imidazólica y actividad esencialmente fungistática (fungicida a 5 CMI). Inhibe la producción de ergosterol al unirse al sitio hemo del citocromo P450, cofactor del enzima lanosterol-14alfa-desmetilasa. La disminución de los niveles de ergosterol, junto con la acumulación de lanosterol, ocasiona alteraciones estructurales y funcionales de la membrana celular, aumentando su permeabilidad y favoreciendo la lisis celular. Mecanismos de resistencia: se han notificado casos puntuales de resistencias a clotrimazol, tanto primarias como secundarias. Por regla general, se han descrito los siguientes mecanismos de resistencias a antifúngicos azólicos: – Alteraciones en la permeabilidad de la membrana. – Aparición de bombas de expulsión. – Alteraciones de la diana, por hiperproducción del enzima o por aparición de mutaciones en el gen ER11 que codifica al lanosterol-14alfa-desmetilasa. – Incremento en la actividad del citocromo P450 fúngico, requiriéndose mayor dosis de antifúngico. Sensibilidad/resistencia microbiana: presenta un amplio espectro, con una CMI entre 0,062-4 mcg/ml, siendo eficaz frente a los siguientes hongos: – Microorganismos sensibles: * Dermatofitos: Trychophyton spp., Ephidermophyton spp., Microsporum spp. * Levaduras: Candida spp., Malassezia furfur, Histoplasma capsulatum. * Hongos dismórficos: Coccidioides immitis, Blastomyces dermatitidis, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii. * Otros hongos: Cryptococcus neoformans. * Otros microorganismos: Naegleria fowleri, Nocardia spp. – Microorganismos resistentes: Haemophilus vaginalis, Trichomonas vaginalis. Se han descrito fenómenos de menor sensibilidad a antifúngicos azólicos en determinadas especies de Candida spp. diferentes a C. albicans, que pueden dar lugar a infecciones en pacientes inmunocomprometidos o diabéticos.
Gine-canesten 500 mg 1 comprimido vaginal
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